Vaikka sanat agonisti ja antagonisti eroavat merkityksestään kontekstista riippuen, näitä kahta termiä käytetään useammin farmakodynamiikan alalla. Farmakodynamiikka tutkii ja käsittelee lääkkeen vaikutusta elimistöön. Kaikki lääkkeet eivät toimi yhdessä kehon olemassa olevan puolustusmekanismin kanssa kulutettuna.
Jotkut lääkkeet on suunniteltu tuottamaan vastakkainen reaktio, kun lääke sitoutuu reseptoriin halutun tuloksen saavuttamiseksi. Hoidosta riippuen lääketieteen asiantuntijat valitsevat ja käyttävät agonisti- ja antagonistilääkkeet.
Agonisti vs antagonisti
Ero agonisti- ja antagonistilääkkeiden välillä on tavassa, jolla ne toimivat tuottaen vaikutuksen. Kun agonistilääkkeet tuottavat tietyn vaikutuksen, antagonistilääkkeet vastustavat tiettyä vaikutusta.
Agonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka laukaisevat tietyt aivosolut lähettämään signaalin aistihermolle aktivoidakseen jonkin toiminnan tai vasteen. Välittäjäaineet toimivat kemiallisena lähettinä reseptoreille vasteen tuottamiseksi. Vain välittäjäaineet eivät aktivoi reseptoreita. Myös eksogeeniset agonistit indusoivat reseptoreita haluttuun vasteeseen. On olemassa erilaisia agonisteja, kuten täydet agonistit, koagonistit, selektiiviset agonistit, käänteiset agonistit jne.
Antagonisti-termin etuliite osoittaa selvästi merkityksen. Kuten nimestä voi päätellä, antagonistilääkkeet toimivat päinvastoin kuin agonistilääkkeet. Antagonistilääkkeet myös kiinnittyvät reseptoreihin, mutta vastustavat ja estävät minkä tahansa biologisen reseptorin tukkimalla reseptorin. Antagonistilääkkeet estävät reseptorin säännöllistä toimintaa. Koska ne estävät vastauksen, niitä kutsutaan estoiksi.
Vertailutaulukko Agonistin ja Antagonistin välillä
| Vertailuparametri | Agonisti | Antagonisti |
| Määritelmä | Kemikaali, joka kiinnittyy tiettyyn reseptoriin ja laukaisee vasteen. | Kemikaali, joka kiinnittyy reseptoriin, mutta estää ja estää luonnollisen vasteen. |
| Esimerkki | Metadoni. | Naltreksoni. |
| Toiminto | Laukaisee reseptorit. | Estää vasteen reseptoreihin. |
| Sovellus | Käytetään hoidossa ihmisten parantamiseksi huumeriippuvuudesta. | Sitä käytetään myös huumeiden väärinkäytön vastaisessa hoidossa. |
| Vaikutus | Se auttaa aina stimuloimaan reseptoreita. | Se yleensä estää vastaanoton. |
| Haittoja | Elimistö voi kehittää toleranssia, jolloin lääkkeen teho heikkenee. | Saattaa heikentää henkilön paranemista, jos oikeaa annosta ei anneta oikeaan aikaan. |
Mikä on Agonist?
Agonistit ovat kemikaaleja, jotka kiinnittyvät lujasti kohdereseptoriin ja stimuloivat luonnollisen vasteen indusoinnissa. Se sitoutuu haluttuun reseptoriin ja aktivoi sen. Tämä aktivointi voidaan tehdä joko välittäjäaineilla tai hormoneilla, kuten endogeenisten agonistien tapauksessa. Jos se laukaistaan lääkkeiden avulla, sitä kutsutaan eksogeenisiksi agonisteiksi. Perustuu aktivointiin ja niiden luomisen tasoon; agonistit luokitellaan eri luokkiin.
Jos aktivaatiotaso esiintyy luonnollisesti kehossa, sitä kutsutaan endogeenisiksi agonisteiksi. Parasetamoli on esimerkki irreversiibelistä agonistista, joka kiinnittyy pysyvästi reseptoriin ja saa aikaan kemiallisen reaktion. On olemassa tiettyjä kemiallisesti luotuja agonisteja, joita kutsutaan superagonisteiksi ja jotka tuottavat suuremman vaikutuksen kuin luonnollinen agonisti. Tiettyjä agonisteja, jotka vaikuttavat vain ainutlaatuiseen reseptoriin, kutsutaan selektiivisiksi agonisteiksi. Buspironi on hyvä esimerkki edellä mainitusta kategoriasta.
Agonisteja käytetään huumeriippuvuuden vastaisessa hoidossa auttamaan ihmisiä pääsemään ulos huumeiden noidankehästä. Agonistit toimivat laukaisemalla opiaattien vastaanoton. Siksi se auttaa ihmisiä lopettamaan himon ja lievittää sitä. Puolet maksimaalisesta tehokkaasta pitoisuudesta (EC50) on indeksi, jolla mitataan agonistilääkkeiden tehoa. Mitä pienempi EC50 arvoa, sitä voimakkaampi sen vaikutus olisi. Tämä tarkoittaa myös sitä, että lääkkeen pienempi pitoisuus indusoi maksimaalisen vasteen agonistille, jonka EC50 arvo on erittäin alhainen.
Mikä on Antagonisti?
Normaalissa yhteydessä antagonistia käytetään viittaamaan esineeseen, joka vastustaa luonnollista toimintaa. Objekti voi olla esine, henkilö, substanssi jne. Termin merkitys voidaan johtaa itse sanan ensimmäisestä puoliskosta. Kuten nimestä voi päätellä, se on juuri agonistin vastakohta. Farmakodynamiikan alalla antagonistilääkkeet viittaavat tiettyihin kemikaaleihin, jotka estävät reseptorien luonnollisen toiminnan sen kiinnittymisen jälkeen. Antagonistia kutsutaan myös salpaajiksi, koska ne estävät reseptorien luonnollisen toiminnan.
Antagonisteja on monenlaisia, kuten hiljainen, kilpaileva, kilpailuton ja ei-kilpaileva. Jos se kiinnittyy samaan sitoutumiskohtaan aktivoimatta reseptoria, sitä kutsutaan kompetitiiviseksi reseptoriksi. Kiinnittyään reseptoriin se ajaa pois mahdollisen agonistin ja estää sen. On olemassa muita agonisteja, jotka toimivat antagonisteina erityisolosuhteissa. Esimerkiksi osittaiset agonistit muuttuvat kilpaileviksi antagonisteiksi, kun täysi agonisti on läsnä.
Samoin kuin agonistit, antagonistin vaikutus voidaan ymmärtää tuntemalla sen teho. Puolet maksimaalisesta estävästä pitoisuudesta on mitta kuvaamaan antagonistien tehoa. Sitä kutsutaan nimellä IC50. Samanlainen kuin EC50, teho on suurempi, kun IC50 arvo on pienempi. Esimerkki antagonistilääkkeestä sisältää naloksonin. Antagonistilääkkeitä käytetään myös lääkkeiden vastaisessa hoidossa.
Tärkeimmät erot agonistin ja antagonistin välillä
- Agonisti tuottaa aina tietyn toiminnan, kun taas antagonisti yrittää estää tai vastustaa tiettyä toimintaa tai vastetta.
- Agonistit indusoivat tai laukaisevat aina reseptorit tietylle luonnolliselle vasteelle, kun taas antagonisti yrittää syrjäyttää agonistin ja estää sen polun reseptoreihin.
- EC50 on indeksi, jota käytetään agonistilääkkeiden vaikutuksen tuntemiseen IC:n aikana50 on antagonistilääkkeiden tehon määrittämiseen käytetty indeksi
- On olemassa joitain agonisteja, jotka voisivat toimia antagonisteina, mutta päinvastaista eli agonistina toimivaa antagonistia ei ole olemassa.
- Väärä annos agonistia voisi vain lisätä kehon sietokykyä tehden siitä siten tehottoman; kun taas väärä annos antagonisti kemikaaleja voi aiheuttaa heikentäviä vaikutuksia.
Johtopäätös
Molemmat agonistit ovat antagonistisia kemikaaleja, joita käytetään auttamaan ihmisiä pääsemään eroon huumeiden vaikutuksesta, mutta tapa, jolla ne suorittavat tehtävänsä, vaihtelee. Vaikka agonisti indusoi vasteen, antagonisti estää vasteen kohdereseptoriin, johon se on kiinnittynyt.
